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2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义(22)

http://zige.eol.cn  来源:中国教育在线  作者:  2015-04-17    

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   抗丝虫病药

  线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病。寄生于人体的丝虫有多种,在我国主要是班氏丝虫及马来丝虫。

  抗丝虫病的药物早期以胂剂为主,1947年发现的乙胺嗪(Diethylcarbamazine),虽然其疗效较差及副作用较大,但目前仍然是治疗丝虫病的首选药物,另外,盐酸左旋咪唑和甲苯达唑也有作用。

  抗血吸虫病药

  血吸虫病是全世界流行最广、危害人民健康最严重的寄生虫病,是血吸虫的裂体吸虫寄生人体所致的疾病。血吸虫分曼氏血吸虫、埃及血吸虫及日本血吸虫三种。在我国流行的血吸虫病由日本血吸虫引起

  血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类,锑剂的毒性较大,现已较少使用。非锑剂药物主要有吡喹酮(Praziquantel)、硝硫氰胺(Nithiocyanamine)和其衍生物硝硫氰酯(Nitroscanate)。特别是吡喹酮为新型的广谱抗寄生虫药物,对日本血吸虫的作用较为突出。

  1.锑剂

  酒石酸锑钾为最早的品种,但其毒性较大且必须静脉注射。我国相继合成葡萄糖酸锑钠、二巯基丁二酸锑钠及没食子酸锑钠。现已少用。

  2.非锑剂

  非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。

  锑剂对肝脏和心脏显示有一定的毒性。因此,抗血吸虫药物的研究以非锑剂为目标,依据强效杀菌剂一般兼有杀虫作用的事实,对硝基呋喃类衍生物进行研究,发现对日本血吸虫感染有较好疗效的是呋喃西林(Nitrofural)以及硝基呋喃丙烯酰胺类化合物,特别值得指出的是我国创制的呋喃丙胺(Furapromide),对日本血吸虫的幼虫和成虫都有杀灭作用,另外对姜片虫和华支睾吸虫也有疗效。硝硫氰胺对血吸虫有显著的杀灭作用,这可能由于使虫体的三羧酸循环代谢受到干扰,虫体缺乏能量供应,最后导致死亡。此药对钩虫病和姜片虫病也有效。临床上用于各种类型的血吸虫病,但由于排泄慢,可引起积蓄中毒。硝硫氰酯也有明显抗血吸虫作用,但毒性略低于硝硫氰胺。

  吡喹酮(Praziquantel)为一新型的广谱抗寄生虫药,它对三种血吸虫病均有效,特别是对日本血吸虫有杀灭作用。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。吡喹酮对虫的糖代谢有明显的抑制作用,影响虫对葡萄糖的摄入,促进虫体内糖原的分解,使糖原明显减少或消失。

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